本教材严格遵循高等学历继续教育药学类专业培养目标，全书以药物作用的靶点或药效分类，以药物化学的结构与生物活性关系为主线，从化学结构出发，重点讨论药物的理化性质、药物的分子作用机理、药物在体内转运过程、代谢产物与药物的毒性和副作用、药物的合成路线等，并论述了各类药物的构效关系。在编写上注意药物化学与相关学科的衔接与相互渗透，介绍了各类药物的发展，结合新结构类型药物的研究历程，反映了当代药物化学研究与开发的新进展。在编写形式上增加了“学习目标”和“知识链接”等功能模块，以明确章节重点、拓展学科前沿、强化实践应用，具有知识性、启发性和实践性等特点，本教材通过系统性内容重构和交互式学习设计，为高等学历继续教育提供了兼具学术深度和实践价值的创新型教学资源，对推进药学人才培养模式改革具有示范意义。本教材为“书网融合”教材，即纸质教材有机融合电子教材、教学配套资源（PPT、微课、视频等）、题库系统，使教学资源更加多样化、立体化。
本教材主要供药学、临床药学、制药工程、药物制剂、中药学、医药营销等药学类本科及继续教育学生使用，也可以作为执业药师资格考试、硕士研究生入学考试以及相关科研人员的参考书。

第一章 绪论
第一节 药物化学的研究内容和任务
第二节 药物化学的起源与发展
一、药物化学的起源与发展过程
二、我国药物化学的发展
第三节 药物的名称
一、药物通用名
二、药物化学名
三、药物商品名
第四节 药物质量标准和药物纯度
第二章 药物的结构与作用
第一节 药物理化性质与药物活性
第二节 药物结构与药物活性
一、键合形式与生物活性
二、药物结构中的各官能团对药效的影响
三、药物分子的电荷分布对药效的影响
四、药物的立体结构对药效的影响
第三节 药物的结构与药物代谢
一、药物的官能团化反应(Ⅰ相代谢)
二、药物的结合反应(Ⅱ相代谢)
第四节 药物的结构与药物转运
一、药物结构对膜转运的影响
二、药物结构对血-脑屏障转运的影响
三、药物结构对胎盘屏障转运的影响
第三章 镇静催眠药和抗癫痫药
第一节 镇静催眠药
一、苯二氨革类
二、咪唑并吡啶(嘧啶)类
三、吡咯酮类
四、其他类
第二节 抗癫痫药
一、巴比安类
二、乙内酰脲类
三、二苯并氦杂革类
四、GABA类似物
五、脂肪羧酸类
六、磺酰胺类
七、苯基三嗪类
第四章 精神神经疾病治疗药
第一节 抗精神病药
一、吩塞嗪类
二、硫杂蕙类
三、丁酰苯类
四、二苯并二氮革类
五、苯甲酰胺类
第二节 抗抑郁药
一、单胺氧化酶抑制剂
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂
四、5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂
五、去甲肾上腺能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药
第三节 抗焦虑药和抗躁狂药
一、抗焦虑药
二、抗躁狂药
第五章 神经退行性疾病治疗药物
第一节 帕金森病治疗药物
一、拟多巴胺类药物
二、外周脱羧酶抑制剂
三、多巴胺受体激动剂
四、多巴胺加强剂
五、抗胆碱药
六、其他药物
第二节 阿尔茨海默病治疗药
一、乙酰胆碱酯酶抑制剂
二、M1受体激动剂
三、作用于β淀粉样蛋白的阿尔茨海默病治疗药物
四、作用于tau蛋白的阿尔茨海默病治疗药物
第六章 镇痛药
第一节 吗啡生物碱及类似物
……
第七章 非甾体抗炎药
第八章 抗变态反应药和局部麻醉药
第九章 影响胆碱能神经系统药物
第十章 影响肾上腺素能神经系统药物
第十一章 抗高血压药和利尿药
第十二章 抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药
第十三章 调节血脂药物和抗血栓药物
第十四章 呼吸系统疾病药物
第十五章 消化系统疾病药物
第十六章 甾体激素类药物
第十七章 降血糖药和调节骨代谢与形成药
第十八章 抗生素
第十九章 合成抗菌药
第二十章 抗病毒药和抗寄生虫药
第二十一章 抗肿瘤药
第二十二章 维生素
第二十三章 新药设计与开发
参考文献